|
|
КЛОЗАПИН
Химическое название: 8-Хлор-11-(4-метил-1-пиперазинил)-5Н-дибензо[b,e] [1,4] диазепин.
Фармакологическое действие: Антипсихотическое средство (нейролептик), практически не вызывает экстрапирамидных расстройств, потенцирует действие снотворных и анальгетических средств. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, альфа-адреноблокирующее действие. Не влияет на содержание пролактина в крови. Общее антипсихотическое действие близко к таковым у алифатических фенотиазинов, но без "субмеланхолического оттенка" и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.
Фармакокинетика: Хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступность -27-60%. Cmax в крови определяется через 2.5 ч (1-6 ч), стабильные равновесные концентрации - через 8-10 дней и составляют в среднем 319 нг/мл (102-771 нг/мл). Связь с белками плазмы крови - 95%. Клозапин быстро распределяется в организме и накапливается в паренхиматозных органах (легкие, печень, почки). Метаболизируется в печени, метаболиты имеют слабую активность, либо неактивны, выводятся из организма почками (50%) и с желчью (35%). Т1/2 подвержен большим колебаниям, после приёма однократной дозы 75 мг - 8 ч (4-12 ч); при приёме 100 мг 2 раза в сутки - 12 ч (4-66 ч).
Показания: Шизофрения (острая и хроническая - резистентная к терапии другими нейролептиками и/или при их непереносимости), маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей).
Противопоказания: Гиперчувствительность, гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии); нарушение функции костного мозга; декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, коматозные состояния, токсический психоз (в т.ч. алкогольный), закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, атония кишечника, беременность, эпилепсия, период лактации, детский возраст (до 5 лет).
Режим дозирования: Внутрь, после еды, 2-3 раза в день. Разовая доза для взрослых - 0.05-0.2 г, суточная доза - 0.2-0.4 г. Высшая суточная доза - 0.6 г. Дозу подбирают индивидуально, начиная с назначения небольших доз (25 мг) и повышая их на 25-50 мг в день, до получения терапевтического эффекта. При легких формах заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, застойной сердечной недостаточностью, с цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (0.025-0.2 г). Следует учитывать этапность проявления терапевтического эффекта: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихопатическое действие (через 1-2 нед); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней). После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс. |
| Ccылки: |
Пoхoжиe cтaтьи:
КСЕНИКАЛ; КСЕНИКАЛ, часть 2; |
|
| Новости |
| Новый помощник в мире медицине, только для Вас, мединский справочник от elementsdvd.com! |
| Кнопки |
 |
|
