КСЕНИКАЛ

XENICAL Регистрационный номер № 011042 (20.04.99) Орлистат Препарат для лечения ожирения периферического действия, ингибитор липазы ----- Состав: Одна капсула содержит: Орлистата 120 мг ----- Фармакологические свойства: Ксеникал - мощный и специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Действие орлистата заключается в увеличении концентрации жира в каловых массах уже через 24-48 часов после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии. ----- Фармакокинетика: У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением свидетельствуют о том, что всасывание препарата минимально. После приема препарата внутрь 360 мг орлистата неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, что означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл. В целом, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь спорадически, при этом концентрации его были крайне малы (< 10 нг/мл или 0.02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально. Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется, главным образом, на предсистемном уровне. Примерно 42% в той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию у больных ожирением, приходится на два основных метаболита - М1 и М3. Молекулы М1 и М3 слабо ингибируют липазу (соответственно, в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем, 26 нг/мл и 108 нг/мл, соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные

Ccылки:

Пoхoжиe cтaтьи:
Медицина от elementsdvd.com!;

Новости

Новый помощник в мире медицине, только для Вас, мединский справочник от elementsdvd.com!

Кнопки